1.关于药物的分配系数对药效的影响，叙述正确的是（）。
A.分配系数愈小，药效愈好
B.分配系数愈大，药效愈好
C.分配系数愈小，药效愈低
D.分配系数愈大，药效愈低
E.分配系数适当，药效为好
错误
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学生答案：D
2.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是（）。
A.解离度愈小，活性愈好
B.解离度愈大，活性愈好
C.解离度愈小，活性愈低
D.解离度愈大，活性愈低
E.解离度适当，活性为好
错误
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学生答案：D
3.药物的亲脂性与生物活性的关系是（）。
A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.增强亲脂性，使作用时间缩短
D.降低亲脂性，使作用时间延长
E.适度的亲脂性有最佳活性
正确
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学生答案：E
4.立体异构对药效的影响不包括（）。
A.几何异构
B.对映异构
C.构象异构
D.结构异构
E.官能团间的距离
正确
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学生答案：D
5.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）。
A.羟基
B.烃基
C.氨基
D.羧基
E.磺酸基
正确
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学生答案：B
6.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有（）。
A.范德华力
B.共价键
C.电荷转移复合物
D.偶极-偶极相互作用
E.氢键
错误
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学生答案：D
7.使酸性和解离度增加的是（）。
A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基
正确
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学生答案：E
8.药物分子中引入羟基可以（）。
A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
正确
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学生答案：C
9.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）。
A.羟基
B.硫醚
C.羧酸
D.卤素
E.酰胺
错误
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学生答案：D
10.不属于药物代谢第1相生物转化中的化学反应是（）。
A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化
正确
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学生答案：C
11.不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。
A.在酶的催化作用下进行
B.无需酶的催化即可进行
C.形成水溶性代谢物，有利于排泄
D.形成共价键的过程
E.形成极性更大的化合物
正确
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学生答案：B
12.不属于药物的官能团化反应的是（）。
A.醇类的氧化反应
B.芳环的羟基化
C.胺类的N-脱烷基化反应
D.氨基的乙酰化反应
E.醚类的O-脱烷基化反应
正确
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学生答案：D
13.地西泮化学结构中的母核是（）。
A.1,4-二氮杂䓬环
B.1,5-苯并二氮䓬环
C.二苯并氮杂䓬环
D.1,4-苯并二氮䓬环
E.苯并硫氮杂䓬环
正确
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学生答案：D
14.地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为（）。
A.去甲西泮
B.劳拉西泮
C.替马西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
正确
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学生答案：D
15.在日光照射下可发生严重的光毒性（过敏）反应的药物是（）。
A.舍曲林
B.氟吡啶醇
C.氟西汀
D.阿米替林
E.氯丙嗪
正确
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学生答案：E
16.镇痛药美沙酮的化学结构类型属于（）。
A.生物碱类
B.吗啡喃类
C.哌啶类
D.苯吗喃类
E.氨基酮类
正确
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学生答案：E
17.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是（）。
A.水杨酸
B.醋酸苯酯
C.乙酰水杨酸酐
D.水杨酸苯酯
E.乙酰水杨酸苯酯
错误
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学生答案：F
18.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（）。
A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质
B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性
C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒
D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄
E.可与阿司匹林合成前药
正确
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学生答案：A
19.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是（）。
A.对乙酰氨基酚的硫酸酯
B.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯
C.N-乙酰亚胺醌
D.对氨基酚
E.醋酸
正确
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学生答案：C
20.可待因具有成瘾性，其主要原因是（）。
A.具有吗啡的基本结构
B.代谢后产生吗啡
C.与吗啡具有相同的构型
D.与吗啡具有相似疏水性
E.可待因本身具有成瘾性
错误
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学生答案：F
21.孟鲁司特属于（）。
A.M胆碱受体拮抗剂
B.白三烯受体拮抗剂
C.白三烯受体激动剂
D.磷酸二酯酶抑制剂
E.β2受体激动剂
正确
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学生答案：B
22.袪痰药溴己新的活性代谢物是（）。
A.羧甲司坦
B.右美沙芬
C.氨溴索
D.苯丙哌林
E.乙酰半胱氨酸
正确
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学生答案：C
23.奥美拉唑的作用机制是（）。
A.组胺H1受体拮抗剂
B.组胺H2受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.磷酸二酯酶抑制剂
正确
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学生答案：C
24.多潘立酮属于（）。
A.抗溃疡药
B.抗过敏药
C.胃动力药
D.抗炎药
E.抗肿瘤药
正确
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学生答案：C
25.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的（）。
A.属于质子泵抑制剂
B.其（R）-异构体的体内清除率大大低于（S）-异构体
C.在强酸性水溶液中不易分解
D.不具有手性
E.体外无活性，是前体药物
正确
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学生答案：A
26.与普萘洛尔的叙述不相符的是（）。
A.属于β受体拮抗剂
B.属于α受体拮抗剂
C.结构中含有异丙氨基丙醇
D.结构中含有萘环
E.属于心血管类药物
正确
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学生答案：B
27.与美西律不相符的叙述是（）。
A.结构与利多卡因相似
B.含有苯氧基丙胺结构
C.以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键
D.水溶液不稳定，易水解
E.抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道，提高颤动阈值
正确
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学生答案：D
28.下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符（）。
A.为选择性β1受体拮抗剂
B.为选择性β2受体拮抗剂
C.临床使用其右旋体
D.属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘环
E.临床使用其左旋体
正确
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学生答案：D
29.不含有芳氧丙胺结构的药物为（）。
A.美托洛尔
B.普萘洛尔
C.拉贝洛尔
D.倍他洛尔
E.比索洛尔
正确
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学生答案：C
30.第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是（）。
A.氯沙坦
B.氟伐他汀
C.利血平
D.氯贝丁酯
E.卡托普利
正确
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学生答案：A
31.血管紧张素转化酶抑制剂可以（）。
A.抑制体内胆固醇的生物合成
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻断钙离子通道
D.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平
E.阻断肾上腺素受体
正确
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学生答案：B
32.关于洛伐他汀性质和结构的说法错误的是（）。
A.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂
B.洛伐他汀结构中含有内酯环
C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构
D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐形式制成注射剂使用
E.洛伐他汀具有多个手性中心
正确
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学生答案：D
33.结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是（）。
A.阿托伐他汀
B.吉非贝齐
C.非诺贝特
D.洛伐他汀
E.氯贝丁酯
正确
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学生答案：D
34.甾类药物按化学结构特点可分为（）。
A.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类
B.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类
C.雌激素类、雄激素类、孕激素类
D.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类
E.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类
正确
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学生答案：A
35.与雌二醇的性质不符的是（）。
A.具弱酸性
B.具旋光性，药用左旋体
C.3位羟基酯化可延效
D.3位羟基醚化可延效
E.不能口服
正确
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学生答案：B
36.曲安奈德的结构类型是（）。
A.雌甾烷类
B.雄甾烷类
C.二苯乙烯类
D.黄酮类
E.孕甾烷类
正确
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学生答案：E
37.在20位具有甲基酮结构的药物是（）。
A.炔诺酮
B.黄体酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.米非司酮
正确
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学生答案：B
38.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是（）。
A.阿卡波糖
B.葡萄糖
C.格列吡嗪
D.吡格列酮
E.胰岛素
正确
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学生答案：A
39.具有促进钙、磷吸收的药物是（）。
A.葡萄糖酸钙
B.阿仑膦酸钠
C.雷洛昔芬
D.阿法骨化醇
E.维生素A
正确
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学生答案：D
40.属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是（）。
A.阿莫西林
B.头孢噻吩钠
C.克拉维酸
D.盐酸米诺环素
E.阿米卡星
正确
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学生答案：C
41.属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是（）。
A.舒巴坦
B.氨曲南
C.克拉维酸
D.磷霉素
E.亚胺培南
正确
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学生答案：B
42.青霉素类药物的抗菌活性必需基团是（）。
A.大环内酯结构
B.氨基糖苷结构
C.酰胺侧链
D.β-内酰胺环
E.氢化并四苯
正确
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学生答案：D
43.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）。
A.1位氮原子无取代
B.3位上有羧基和4位是羰基
C.5位的氨基
D.7位无取代
E.6位氟原子取代
错误
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学生答案：A
44.磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制为（）。
A.两者都作用于二氢叶酸合成酶
B.两者都作用于二氢叶酸还原酶
C.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶
D.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶
E.两者都干扰细菌对叶酸的摄取
正确
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学生答案：C
45.氟康唑的化学结构类型属于（）。
A.吡唑类
B.咪唑类
C.三氮唑类
D.四氮唑类
E.丙烯胺类
正确
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学生答案：C
46.下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药（）。
A.利巴韦林
B.阿昔洛韦
C.齐多夫定
D.奥司他韦
E.金刚烷胺
正确
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学生答案：B
47.用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是（）。
A.奥司他韦
B.金刚乙胺
C.膦甲酸钠
D.利巴韦林
E.沙奎那韦
正确
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学生答案：A
48.属于开环核苷类的抗病毒药物是‍（）。
A.齐多夫定
B.司他夫定
C.拉米夫定
D.阿昔洛韦
E.利巴韦林
正确
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学生答案：D
49.属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是（）。
A.多西他赛
B.氟他胺
C.伊马替尼
D.依托泊苷
E.羟基喜树碱
正确
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学生答案：C
50.不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是（）。
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类
D.甲磺酸酯类
E.硝基咪唑类
正确
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学生答案： E